伊布替尼属于布鲁顿激酶 (BTK) 抑制剂，该药品不可逆地结合BTK，有效抑制包括慢性淋巴细胞白血病、B细胞非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤等血液系统B细胞恶性肿瘤细胞的生存和发展。在体外试验和临床应用中，伊布替尼已被证明能有效抑制BCR信号传递，防止淋巴细胞粘附和归巢，抑制微环境的保护作用。

伊布替尼单药适用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗;伊布替尼单药适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗。2018年11月，伊布替尼获国家药监局批准扩大适应症，用于华氏巨球蛋白血症的治疗。