依西美坦是一种不可逆性芳香酶类甾体灭活剂，它可通过与该酶的活性位点不可逆地结合，使该酶失去活性，从而显著降低绝经后妇女血液循环中的雌激素水平，恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳是其主要副作用。 来曲唑通过抑制芳香酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用，恶心、头疼、骨痛、潮热和体重增加为主要副作用表现，相对来说，来曲唑的耐受性较低，副作用较小。

依西美坦是一种副作用低、使用方便的第三代新型甾体不可逆性芳香化酶抑制剂乳腺癌治疗药物。能不可逆地与芳香化酶结合，阻止雌激素的合成，而抑制乳腺癌的生长。在早期乳腺癌中，依西美坦片还是能够起到很好的控制雌性激素的分泌从而控制病情使其不能恶化的作用。不过该药临床上常用于他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。