达沙替尼 Dyronib 施达赛 Dasatinib

达沙替尼-用于治疗慢性粒细胞白血病及(PH + ALL)奇迹分子

Dasanix用于治疗慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)，其它当癌症治疗未得到有效值

达沙替尼是一种口服的Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂(抑制“费城染色体”)和Src家族酪氨酸激酶抑制剂批准的第一线使用在慢性髓细胞性白血病(CML)和费城染色体阳性急性成淋巴细胞性白血病(PH + ALL)。它正在评估在许多其他癌症，包括晚期前列腺癌的用途。

适应症：

达沙替尼是一种针对费城染色体和SRC基因变异的酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于伊马替尼(伊马替尼)治疗后期的慢性粒细胞性白血病(慢性粒细胞白血病)以及费城染色体呈递阳性的急性髓性白血病(Ph + ALL)患者。该药也被证明可治疗许多其他类型的癌症，包括加速期的前列腺癌。

剂量：口服慢性粒细胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。

慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph +)的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg，可增加至100mg。

片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。本品可与食物同服或空腹服用。

不良反应：

达沙替尼治疗的不良反应大部分为轻度到中度,大部分伊马替尼不耐受的慢性期CML患者能够耐受达沙替尼治疗,最常见的不良反应包括体液潴留(包括胸腔积液)，腹泻，头痛，恶心，皮疹，呼吸困难，出血，疲劳，肌肉骨骼疼痛，感染，呕吐吐，咳嗽，腹痛和发热。

注意事项：

1，达沙替尼是细胞色素P450(CYP)3A4的底物和抑制剂。因此，当与其他主要通过CYP3A4代谢或能够调节CYP3A4活性的药物同时使用时，有可能会出现相互作用。

2，达沙替尼与能够强效抑制CYP3A4的药物或物质(例如酮康唑，曲康唑，红霉素，克拉霉素，利托那韦，泰利霉素，西柚汁)同时使用因此，在接受达沙替尼治疗的患者中，不推荐同时应用强效的CYP3A4抑制剂

3，达沙替尼与可以诱导CYP3A4的药物(例如地塞米松，苯妥英，卡马西平，利福平，苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂，也称为圣约翰草)同时使用可大大降低达沙替尼的暴露，这可能会增加治疗失败

4，达沙替尼与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。的风险。因此，接受达沙替尼治疗的患者，应该选择那些对CYP3A4酶诱导的药物进行联用。因此，当达沙替尼与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时适当注意，这些底物包括阿司咪唑，特非那定，西沙必利，匹莫齐特，奎尼丁，苄普

5，达沙替尼与组胺-2(H2)拮抗剂(例如法莫替丁)，质子泵抑制剂(例如奥美拉)。地尔或麦角生物碱类(麦角胺，双氢麦角胺)。因此，不推荐同时使用H2拮抗剂和质子泵抑制剂，同时，氢氧化铝/氢氧化镁制剂应在给予达沙替尼前至少2小时，或2小时后给药。

6，轻度，中度或重度肝功能损害的患者可以接受推荐的起始剂量。但是本品应慎用于肝功能损害的患者。