阿博利布 Pivikto alpelisib中文说明书

新型抗癌口服药Piqray(alpelisib)获FDA批准上市,为第一个也是唯一一个专门针对HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者的治疗药物

近日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Piqray(alpelisib,以前称为BYL719)与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和激素受体阳性的男性,人类表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-),PIK3CA-突变,晚期或转移性乳腺癌,在基于内分泌的方案之后或之后通过FDA批准的测试检测。

Piqray是一种激活抑制剂,与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性患有HR+/HER2,PIK3CA-突变,晚期或转移性乳腺癌,在内分泌或内分泌后进行的FDA批准的检测中检测到基于治疗方案

大约40%的HR +晚期乳腺癌患者具有可能激活PI3K-α同种型的突变,称为PIK3CA突变。这些突变与内分泌治疗,疾病进展和预后不良有关。Piqray通过抑制PI3K途径(主要是PI3K-α同种型)起作用,以解决PIK3CA突变的影响。

批准日期:2019年5月24日 公司:诺华公司

PIQRAY(alpelisib)片剂,用于口服

美国最初批准:2019年

●作用机制

Alpelisib是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂,其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基(PIK3CA)的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化,细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。

在乳腺癌细胞系中,alpelisib抑制PI3K下游靶标的磷酸化,包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内,alpelisib抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长,包括乳腺癌模型。

已显示通过alpelisib治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录的增加。与来自ER阳性,PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比,alpelisib和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。

●适应症和用法

PIQRAY是一种激酶抑制剂,与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性,激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性,PIK3CA突变,晚期或转移性乳腺癌在基于内分泌的方案之后或之后通过FDA批准的测试检测。

●剂量和给药

推荐剂量:每日一次口服300毫克(两片150毫克片剂)食物。

对于不良反应,请考虑剂量中断,剂量减少或停药。

●剂量形式和强度

片剂:50mg,150mg,200mg

●禁忌症

对PIQRAY或其任何成分严重超敏反应。

●警告和注意事项

■严重超敏反应:永久停止PIQRAY。及时开始适当的治疗。

■严重皮肤反应:报告了严重皮肤反应的病例,包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和红斑多形性(EM)。不要对有史密斯,EM或毒性表皮坏死松解症(TEN)病史的患者进行治疗。如果存在严重皮肤反应的症状症状,则中断PIQRAY,直至确定​​反应的病因。考虑咨询皮肤科医生。

如果确认SJS,EM或TEN,则永久停止PIQRAY。

■高血糖:报告了严重的高血糖,包括酮症酸中毒。 PIQRAY在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用PIQRAY治疗之前,测试空腹血糖(FPG),HbA1c和优化血糖。

在开始治疗后,监测期间。如临床指示,启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖,中断,减少剂量或停止PIQRAY。

■肺炎:已报道严重的肺炎和间质性肺病。监测临床症状或放射学变化。

如果发生严重肺炎,则中断或停止PIQRAY。

■腹泻:据报道,有严重的腹泻病例,包括脱水和急性肾损伤。大多数患者在使用PIQRAY治疗期间出现腹泻(≤2级)。建议患者开始抗腹泻治疗,增加口服液,并在发生腹泻时通知医务人员。如果发生切断性腹泻,则中断,减少剂量或停止PIQRAY。

■胚胎 – 胎儿毒性:PIQRAY会导致胎儿伤害。告知患有胎儿潜在风险的患者并使用有效的避孕措施。

另外,请参阅氟维司群有关怀孕和避孕信息的完整处方信息。

●不良反应

最常见的不良反应包括实验室异常(全部,发病率≥20%),葡萄糖增加,肌酐增加,腹泻,皮疹,淋巴细胞计数减少,GGT增加,恶心,ALT增加,疲劳,血红蛋白减少,脂肪酶增加,食欲减退,口腔炎,呕吐,体重下降,钙减少,血糖下降,aPTT延长,脱发。

要报告疑似不良反应,请致电1-888-669-6682联系NovartisPharmaceuticals Corporation,或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。

●药物相互作用

■CYP3A4诱导剂:避免PIQRAY与强效CYP3A4诱导剂共同给药。

■BCRP抑制剂:避免在接受PIQRAY治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果无法使用替代药物,请密切监测增加的不良反应。

■CYP2C9底物:当PIQRAY与CYP2C9底物共同施用时密切监测,其中这些药物的血浆浓度降低可能降低活性。

●用于特定人群

哺乳期:建议不要母乳喂养。

●包装提供/存储和处理

PIQRAY(alpelisib)50mg,150mg和200 mg薄膜包衣片[见剂型和强度]。

■每日300毫克剂量:每个纸箱包含2个泡罩包装。 每个泡罩包装的14天供应量为28

片剂(28片,每片150mg alpelisib)。 NDC 0078-0708-02

■250毫克每日剂量:每个纸箱包含2个泡罩包装。 每个泡罩包装的14天供应量为28

片剂(14片,每片200mg alpelisib和14片,每片50mg alpelisib)。NDC 0078-0715-02

■每日200毫克剂量:每个纸箱包含1个泡罩包装。 每个泡罩包装包含28天的28片药片

(每片28片,200mg alpelisib)。NDC 0078-0701-84

●储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F),允许偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间[见USP受控室温]。

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