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依维莫司(everolimus)是瑞士诺华公司于2009年在美国上市的治疗多种肿瘤的靶向药和用于预防心脏和肾移植患者的器官排异;其是一种激酶抑制剂,临床主要用于治疗肾癌,胰腺神经内分泌瘤,巨细胞新型细胞瘤,乳腺癌等。
【生产企业】印度CIPLA公司 / 瑞士诺华公司(Novartis)
【规格】5mg×10片;10mg×10片/盒; 5mg×30片/盒
【通用名】依维莫司
【商品名】Afinitor®
【英文名】everolimus
【性状】片剂
【适应症】
一、肾癌治疗
用于舒尼替尼(sunitinib)或索拉非尼(sorafenib)治疗失败的晚期肾细胞癌。
二、巨细胞星形细胞瘤(SEGA)
2) 需治疗但无法根治性手术切除的伴结节性硬化的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。治疗SEGA的疗效是根据SEGA的体积改变来确定的。尚未证明依维莫司可使SEGA患者临床获益(例如改善肿瘤相关症状、延长总生存时间)。
三、胰腺神经内分泌瘤
不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经 内分泌瘤成人患者。
【用法用量】
一、室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)
(1)初始剂量随着患者体表面积(BSA)的不同而不同(BSA 0.5 m2 ~1.2 m2,初始剂量2.5 mg/天;BSA 1.3 m2 ~ 2.1 m2,5mg/天;BSA≥2.2 m2,7.5 mg/天),随后滴定剂量使血药谷浓度达到5-10 ng/mL。
(2)如需同时服用CYP3A4强诱导剂,加倍增量服用依维莫司。随后的剂量需根据血药浓度监测结果(TDM)来调整。
(3)如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂,大约减量50%服用依维莫司。随后的剂量需根据血药浓度监测结果(TDM,therapeutic drug monitoring)来调整。
二、晚期肾细胞癌
(1)每天一次,每次口服10mg,与食物同服或不同服皆可。
(2)中度肝功能损害患者,减量服用依维莫司,每天一次,每次口服5mg。
(3)如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂(如红霉素、氟康唑、维拉帕米),减量服用依维莫司,每天一次,每次口服2.5mg,如果患者能耐受,剂量可增至每次口服5mg。
(4)如需同时服用CYP3A4强诱导剂(如利福平、苯妥英),增量服用依维莫司,每次增加5mg,最大使用剂量可达每天一次,每次20mg。
特别注意:处理药物不良反应时,可能需要减量服用依维莫司,或中断依维莫司治疗。
【不良反应】
一、室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)
最常见不良反应(发生率 ≥30%)是咽炎,上呼吸道感染,鼻窦炎、中耳炎和发热。
二、晚期肾细胞癌
最常见不良反应(发生率