对于某些类型的癌症，大多数患有该癌症的患者将具有针对特定靶向疗法的合适靶标，因此将成为使用该疗法进行治疗的候选人。CML就是一个例子：大多数患者具有BCR-ABL融合基因。但是，对于其他类型的癌症，必须测试患者的肿瘤组织以确定是否存在合适的靶标。靶向疗法的使用可能仅限于肿瘤具有编码靶标的特定基因 突变的患者;没有这种突变的患者将不会成为候选对象，因为该疗法将没有针对性。

有时，仅当患者符合特定标准(例如，他们的癌症对其他疗法无反应，已扩散或无法手术)时，他才是靶向疗法的候选人。这些标准由FDA批准特定的靶向疗法时设定。